jiǎ jī duō bā
2 英文參考AMD [湘雅醫學專業詞典]
methyldopa [21世紀雙語科技詞典]
alphamethyldopa [朗道漢英字典]
3 概述甲基多巴是壹種抗高血壓藥，為白色或類白色結晶性粉末；無臭。其主要是在中樞轉化成甲基去甲腎上腺素。甲基去甲腎上腺素是壹種很強的中樞α受體激動藥。用於中、重度或惡性高血壓，還有鎮靜、降低眼壓作用。尤其適用於腎性高血壓及腎功減退的高血壓。本藥主要損害心血管系統、肝臟、血液系統等。
4 甲基多巴藥典標準 4.1 品名 4.1.1 中文名
甲基多巴
4.1.2 漢語拼音Jiajiduoba
4.1.3 英文名Methyldopa
4.2 結構式 4.3 分子式與分子量C10H13NO4·1.5H2O? 238.24
4.4 來源（名稱）、含量（效價）本品為L3（3,4二羥基苯基）2甲基丙氨酸倍半水合物。按幹燥品計算，含C10H13NO4不得少於98.0%。
4.5 性狀本品為白色或類白色結晶性粉末；無臭。
本品在水中略溶，在乙醇中微溶，在乙醚中極微溶解，在稀鹽酸中易溶。
4.5.1 比旋度取本品，精密稱定，加三氯化鋁溶液（取含六水合三氯化鋁65g[1]，加水至100ml，加活性炭0.5g，振搖10分鐘，濾過，濾液用1%氫氧化鈉溶液調節pH值至1.5）溶解並定量稀釋制成每1ml中含44mg的溶液，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ E），比旋度為25°至30°。
4.6 鑒別（1）取本品加0.1mol/L鹽酸溶液溶解並稀釋制成每1ml中約含0.04mg的溶液，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A）測定，在280nm的波長處有最大吸收，其吸光度約為0.48。
（2）取本品10mg，加茚三酮試液3滴，放置後顯深紫色。
4.7 檢查 4.7.1 酸度取本品1.0g，加新沸過的冷水100ml溶解後，加甲基紅指示液1滴，如顯紅色，加氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）0.5ml，應顯黃色。
4.7.2 氯化物取本品0.25g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ A），與標準氯化鈉溶液7.0ml制成的對照液比較，不得更深（0.028%）。
4.7.3 有關物質取本品適量，加流動相溶解並定量稀釋制成每1ml中約含1mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取適量，用流動相稀釋制成每1ml中含5ug的溶液，作為對照溶液。照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄V D）測定，用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以乙腈壹磷酸鹽緩沖液（取磷酸二氫鉀2g和磷酸lg，加水900ml溶解）（5：95）為流動相；檢測波長為278nm。理論板數按甲基多巴峰計算不低於2000。取對照溶液20ul註入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高為滿量程的10%～20%；再精密量取供試品溶液和對照溶液各20ul，分別註入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的8倍。供試品溶液色譜圖中如顯雜質峰，單個雜質峰面積不得大於對照溶液的主峰面積（0.5%），各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積的2倍（1.0%）。[1]
4.7.4 幹燥失重取本品，在125℃幹燥至恒重，減失重量應為10.0%～13.0%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。
4.7.5 熾灼殘渣取本品1.0g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N），遺留殘渣不得過0.1%。
4.7.6 重金屬取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法），含重金屬不得過百萬分之十。
4.8 含量測定取本品約0.15g，精密稱定，加冰醋酸20ml溶解後，加結晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯藍綠色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於21.12mg的C10H13NO4。
4.9 類別抗高血壓藥。
4.10 制劑甲基多巴片
4.11 貯藏遮光，密封保存。
4.12 版本《中華人民***和國藥典》2010年版
5 甲基多巴說明書 5.1 藥品名稱甲基多巴
5.2 英文名稱Methyldopa
5.3 甲基多巴的別名愛道美；甲多巴；α甲基多巴；Aldomet；Domesin；Medopa
5.4 分類循環系統藥物 > 抗高血壓藥物 > 腎上腺素能神經元阻斷藥
5.5 劑型0.25g；
2.片劑：0.25g，0.5g。
5.6 甲基多巴的藥理作用甲基多巴主要是在中樞轉化成甲基去甲腎上腺素。甲基去甲腎上腺素是壹種很強的中樞α受體激動藥，能興奮延髓孤束核與血管運動中樞之間的抑制性神經元，使外周交感神經受抑制，從而抑制對心、腎和周圍血管的交感沖動傳出，同時，周圍血管阻力及血漿腎素活腎素活性降低，血壓因而下降。
5.7 甲基多巴的藥代動力學單劑口服為4～6h，多次口服為2～3天。血藥濃度在2～4h達到峰值。持續時間，單次給藥為12～24h。多次給藥為24～48h。體內分布以腎臟的濃度最高，心和肺次之。蛋白結合率小於20%。代謝部位在肝臟，代謝產物為α甲基去甲腎上腺上腺上腺素。經腎排泄，有90%的甲基多巴和其代謝物隨尿排出。
5.8 甲基多巴的適應證高血壓，較適用於腎性高血壓和妊娠高血壓。
5.9 甲基多巴的禁忌證急性肝臟疾患和嗜鉻細胞瘤禁用。
5.10 註意事項1.冠心病、震顫麻痹、抑郁史者慎用。
2.甲基多巴可引起熒光，幹擾某些測定。也有報道血小板及白細胞抗體的補體結合試驗陽性、Coombs試驗陽性、抗核抗體陽性，經停藥後均可恢復。
3.治療期間應監測血常規、肝功能，血尿素氮、血鉀、血鉀、血尿酸可能增高。血轉氨酶及膽紅素可能增高，提示肝損害。
5.11 甲基多巴的不良反應嗜睡、乏力、抑郁、眩暈、頭痛、口幹、直立性低血壓。還有腹瀉、發熱、水腫、胰腺炎、皮疹、涎腺炎、性功能障礙。偶見帕金森綜合征、關節痛和肌痛、心絞痛加劇、心動過緩、白細胞減少、血小板減少和黃疸等。
5.12 甲基多巴的用法用量1.（1）成人：開始每次0.25g，每天2～3次，可每2天遞增，維持劑量為每天0.5～2g，最大劑量不宜超過每天3g。（2）兒童：每天10mg/kg，可每2天遞增至每天65mg/kg，最大劑量不宜超過每天3g。
2.靜脈註射：（1）成人：每次0.25～1g，每天3～4次，最大劑量不宜超過每天3g。（2）兒童：每次5～10mg/kg，每天3～4次，可遞增至每天65mg/kg或每天3g。
5.13 藥物相互作用與其他降血壓藥合用有協同作用，但不宜與利血平、單胺氧化化酶抑制劑、β受體阻滯劑合用。可增強鋰鹽、單胺氧化化酶抑制藥、擬交感胺類藥物的毒性。可增強左旋多巴、口服抗凝血藥的作用。三環類抗抑郁藥、非甾體類消炎鎮痛藥可減弱甲基多巴的降血壓作用。利尿藥及其他降壓藥與甲基多巴合用，可加強降壓作用，故與其他降壓藥同用，則甲基多巴開始劑量宜較小。可使血生乳素濃度增高並幹擾溴隱亭的作用。甲基多巴可使巴比妥類及鹵烷的中樞作用延長。用甲基多巴的患者靜脈註射普萘洛爾發生血壓升高反應。
5.14 專家點評甲基多甲基多巴為壹種中等偏強的降壓藥，用於中、重度高血壓治療，可長期用藥數年。適用於腎性高血壓和妊娠高血壓，療效顯著。該藥可單獨使用，也可與利尿劑或β阻滯劑合用。
6 甲基多巴中毒甲基多巴（甲多巴、愛道美）為中樞性降壓藥，用於中、重度或惡性高血壓，還有鎮靜、降低眼壓作用。尤其適用於腎性高血壓及腎功減退的高血壓。本藥口服吸收不完全，服後4～6h發生作用，6～8h血藥濃度達峰值，半衰期7～16h。約2/3由腎臟排出，腎功能不良者有壹定的蓄積性。
口服初量每次0.25g，2～3/d，以後按病情調整劑量，維持量0.5～2g/d，分2～4次，極量3g/d。小兒每次3～5mg/kg，2～3/d，初量應以小劑量開始，逐漸增加。人中毒血藥濃度值1.0%，LD50小鼠經口為5.3～15.Og/kg，經靜脈為1.96g/kg。本藥主要損害心血管系統、肝臟、血液系統等。[2]
6.1 臨床表現[2]
1.不良反應
如眩暈、頭暈、嗜睡、頭痛、乏力、註意力不集中；口幹、惡心、嘔吐、便秘、腹脹、舌黑或潰瘍； *** 性低血壓，心動過緩，水腫。
2.中毒表現
（1）低血壓、暈厥。
（2）心肌炎、嚴重的心動過緩、房室傳導阻滯。
（3）肝損害，可引起疲乏、厭食、血清轉氨酶升高，嚴重者可見急性重型肝炎。
（4）偶有溶血性貧血、粒細胞減少、血小板減少等。
6.2 治療甲基多巴中毒的治療要點為[2]：
1.不良反應立即停藥。
2.洗胃，催吐，導瀉處理，同時大量輸液，加速體內藥物的排泄。
3.低血壓、休克、給予升壓藥物，糾正休克。
4.心動過緩，可用異丙腎上腺素靜滴。