1928年，弗萊明爵士發現了能殺死致命細菌的青黴菌。青黴素治愈了梅毒和淋病，在當時沒有任何明顯的副作用。
從65438到0936，磺胺的臨床應用開創了現代抗菌化療的新時代。
鏈黴素，第二種抗生素，1944從新澤西大學分離出來，有效治愈了另壹種可怕的傳染病:肺結核。
氯黴素出現在1947，主要是針對痢疾和炭疽治療輕度感染。
四環素出現在1948，是最早的廣譜抗生素。當時好像不需要診斷就能有效使用。如今，四環素基本上只用於家畜養殖。
1956禮來公司發明萬古黴素，被稱為抗生素最後的武器。由於對G+菌的細胞壁、細胞膜、RNA具有三重殺菌機制，不易誘發細菌產生耐藥性。
喹諾酮類出現於1980年代，與其他抗菌藥物不同，它破壞細菌染色體，不受基因交換抗性的影響。
1983，轉基因細菌成為抗生素的主要手段。原始樣品的純度提高。
在1992中，這種藥物的壹個變種因引起肝腎功能障礙而被美國禁用，但在發展中國家仍在使用。
反復使用抗生素可能會使致病菌產生耐藥性。這是杜絕濫用抗生素的原因之壹。科學使用抗生素是有針對性的。通常建議做細菌培養和藥敏試驗，根據藥敏試驗結果選擇極度敏感的藥物，避免盲目性，取得良好的治療效果。