β2受體激動劑是壹類能刺激分布在氣道平滑肌上的β2受體產生支氣管擴張作用的哮喘藥物。這類藥物屬於支氣管擴張劑,是哮喘急性發作(氣道痙攣)的首選藥物,能迅速改善哮喘急性發作時的呼吸困難、咳嗽等癥狀。
根據藥物對β2受體的選擇性,可分為非選擇性β受體激動劑,如異丙腎上腺素和腎上腺素。和選擇性β2受體激動劑,如沙丁胺醇和克倫特羅。
選擇性β _ 2受體激動劑可分為短效(持續4-6小時)和長效(持續12小時)β _ 2受體激動劑。短效β2受體激動劑可分為速效(幾分鐘起效)和緩效(半小時起效)。
擴展數據:
R&D的歷史和應用現狀:
早期使用的腎上腺素、異丙腎上腺素等非選擇性β受體激動劑,不僅會興奮支氣管β _ 2受體,還會興奮心臟β _ 1受體,從而引起心悸、心律失常等心血管副作用,不利於治療。藥理學家研究了腎上腺素能受體激動劑的構效關系。
發現增加腎上腺素氮原子上的取代基,可以降低對心臟的作用,增加與β2受體的親和力。同時腎上腺素中的兒茶酚胺結構容易被代謝,不利於藥物的長期作用,因此有必要進行壹些改進。
基於以上兩個出發點,最初的β2受體激動劑是在20世紀60年代開發的,包括沙丁胺醇和特布他林。後來在70年代又開發了壹批受體選擇性更高、作用時間更長的β2受體激動劑,代表藥物有克倫特羅、福莫特羅、沙美特羅等。
近年來,建議聯合使用吸入性皮質類固醇和長效β2受體激動劑治療哮喘。二者具有協同的抗炎和平喘作用,可達到與雙劑量吸入糖皮質激素相同(或更好)的療效,並可增加患者的依從性,減少較大劑量糖皮質激素引起的不良反應。
特別適用於中重度持續性哮喘患者的長期治療。目前國內上市的復方制劑產品有兩種:舒利叠(沙美特羅氟替卡松粉吸入劑)和辛必可(布地奈德福莫特羅粉吸入劑)。
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