药代动力学特征在7项研究中，***计353例患者中评价了吉西他滨的药代动力学特征。其中女性患者121例和男性患者232例，年龄29-79之间。这些患者中，约45为非小细胞癌患者，35为胰腺癌患者。得到以下药代动力学参数的剂量范围是500-2，592 mg/m[sup]2[/sup]，输液时间变化范围0.4-1.2/小时。扎峰浓度(输液结束后5分钟内得到)为3.2-45.5μg/ml。按照1000mg/m[sup]2[/sup]/30min剂量，输液结束30min内母体成分浓度为5μg/ml，输液结束后1小时内，其浓度亦为0.4μg/ml。 分布中央腹腔的分布容积为女性12.4L/m[sup]2[/ super]和男性17.5L/m[sup]2[/sup]（个体间差异为91.9％）。周边隔室的分布容量为47.4 L/m[sup]2[/sup]。不与性别相关。雅各布结合可忽略不计。半衰期：半衰期为42-94分钟，与年龄和性别相关。对于推荐的制剂方案，吉西他滨在输液开始后的5-11小时内被完全清除。周政党一次时，吉西他滨不会产生募集。助力吉西他滨在胚胎、泌尿、血液和其他组织中被胞嘧啶脱氨酶快速募集。在细胞内，吉西他滨在细胞内筹集产生吉西他滨单磷酸、二磷酸和三磷酸核核苷酸(dFdCMP、dFdCDP和dFdCTP)，其中dFdCDP和dFdCTP具有活性。这些细胞内形成的蒸发物，在胸部或废物中都未曾检出。主要蒸发物2'-脱氧-2'，2 '-f二尿系列(dFdU)没有活性，在腋和尿中护士检出。排泄全身清除了29.2 L/hr/m[sup]2[/sup]-92.2 L/hr/m[sup ]2[/sup]，与性别和年龄相关（个体差异为52.2％）。女性清除率比男性低约25％。虽然清除速度很快，男性和女性的清除率都随着年龄增加而下降。吉西他滨推荐剂量为1000mg/m[sup]2[/sup]，静脉滴注30分钟，不一定因男性和女性降低的清除率而减少吉西他滨的剂量。经尿排漏：少10％以原肾清除：2-7 L/hr/m[sup]2[/sup]。药物后一周内，吉西他滨剂量的92-98％被检出，其中99％主要以dFdU形式经尿排泄，1％经基质均排泄。dFdCTP的动力学这有助于发现于周血的单核细胞中，以下信息指在此类细胞中的情况。按35-350mg/m[sup]2 [/sup]/30min药品，dFdCTP在细胞内浓度递增与剂量增加成比例，药物的倍浓度为0.4-5μg/ml。吉西他滨瓶子浓度超过5μg/ml时，dFdCTP浓度不再增加，表明已在细胞内淤积。终末消除半衰期：0.7-12小时。dFdU的动力学结束致命峰浓度(1000mg/m[sup]2[/sup]，静脉滴注30分钟，后3-15分钟) ：28-52 μg/ml。每周一次伏药后谷浓度：0.07-1.12μg/mL，无明显蓄积。曲线药时曲线终末期平均半衰期-65小时(范围33-84小时)。dFdU从母体药物中形成的比例：91％-98％。中央腔隙平均分布容积：18 L/m[sup]2[/sup] (范围11-22 L/m[sup]2[/sup])。
平均重复分布范围(Vss)：150 L/m[sup]2[/sup] (范围96-228 L/m[sup]2[/sup])。组织分布：广泛。平均表观清除率： 2.5 L/hr/m[sup]2 [/sup](范围1-4 L/hr/m[sup]2[/sup])。经尿排泄：全部。吉西他滨与紫杉醇联合治疗联合治疗并不能改变吉西他滨或紫杉醇的药代动力学特征。肾功能损伤轻到中度的肾功能不全(GFR从30ml/min-80ml/min)，对吉西他滨药代动力学特征并没有出现一致性的显着影响。