地塞米松的化學結構是在潑尼松龍B環的9α位引入氟原子，在D環的16α位引入甲基；9α氟和16α甲基顯著增強其抗炎活性，而16α甲基顯著降低地塞米松的水鈉瀦留副作用。地塞米松與潑尼松龍的臨床生物等效劑量比為0.75:5，生物半衰期為36-54小時，屬於長效糖皮質激素。
地塞米松和其他糖皮質激素壹樣，具有抗炎、抗內毒素、免疫抑制、抗休克、應激反應等藥理作用，因此被廣泛應用於各個科室，治療多種疾病，如自身免疫性疾病、過敏、炎癥、哮喘、皮膚科、眼科等。地塞米松磷酸鈉註射液是搶救垂危病人不可缺少的急救藥品。近十年來，臨床醫生使用地塞米松磷酸鈉治療和預防各種中西藥引起的藥物過敏和治療病毒性感冒引起的發熱，使地塞米松的臨床用量逐年增加。至此，中國已成為全球最大的地塞米松市場。