香豆精及其苷類具有抗菌、擴張冠狀動脈和周圍血管、松弛平滑肌、抗凝血與止血、抗紫外線損傷、鎮靜、止咳與抗腫瘤等多方面的生物活性。
如秦皮中的七葉苷具抗菌、利尿和保護血管通透性的作用，可用於治療細菌性痢疾；
補骨脂內酯及其衍生物可抗結核桿菌；
亮菌甲素能松弛膽總管的括約肌而顯著促進膽汁分泌；
白芷素有顯著的擴張冠狀動脈作用，用於治療心絞痛；
某些雙香豆素如海棠果內酯具抗凝血作用，而蟛蜞菊內酯具止血作用；
羥基香豆精具吸收紫外線與抗輻射作用而用於治療白殿風等。