ní mò dì píng
2 英文參考Nimodipine [湘雅醫學專業詞典]
BAYe9736 [湘雅醫學專業詞典]
3 國家基本藥物與尼莫地平有關的國家基本藥物零售指導價格信息
序號 基本藥物目錄序號 藥品名稱 劑型 規格 單位 零售指
導價格 類別 備註 465 61 尼莫地平 片劑 20mg*50 盒（瓶） 5.5 化學藥品和生物制品部分 * 466 61 尼莫地平 片劑 20mg*20 盒（瓶） 2.3 化學藥品和生物制品部分 467 61 尼莫地平 片劑 20mg*30 盒（瓶） 3.4 化學藥品和生物制品部分 468 61 尼莫地平 片劑 20mg*48 盒（瓶） 5.3 化學藥品和生物制品部分 469 61 尼莫地平 片劑 20mg*100 盒（瓶） 10.7 化學藥品和生物制品部分 470 61 尼莫地平 片劑 30mg*20 盒（瓶） 3.1 化學藥品和生物制品部分 471 61 尼莫地平 片劑 30mg*100 盒（瓶） 14.6 化學藥品和生物制品部分 472 61 尼莫地平 膠囊 20mg*24 盒（瓶） 3.2 化學藥品和生物制品部分 473 61 尼莫地平 膠囊 20mg*50 盒（瓶） 6.5 化學藥品和生物制品部分 474 61 尼莫地平 分散片 20mg*30 盒（瓶） 10.1 化學藥品和生物制品部分 *△ 475 61 尼莫地平 分散片 20mg*20 盒（瓶） 7.4 化學藥品和生物制品部分 476 61 尼莫地平 分散片 20mg*50 盒（瓶） 14.9 化學藥品和生物制品部分 477 61 尼莫地平 軟膠囊 20mg*24 盒（瓶） 6.3 化學藥品和生物制品部分 *△ 478 61 尼莫地平 軟膠囊 20mg*50 盒（瓶） 12.8 化學藥品和生物制品部分
註：
1、表中備註欄標註“*”的為代表品。
2、表中代表劑型規格在備註欄中加註“△”的，該代表劑型規格及與其有明確差比價關系的相關規格的價格為臨時價格。
4 尼莫地平藥典標準 4.1 品名 4.1.1 中文名尼莫地平
4.1.2 漢語拼音Nimodiping
4.1.3 英文名Nimodipine
4.2 結構式 4.3 分子式與分子量C21H26N2O7 418.45
4.4 來源（名稱）、含量（效價）本品為2,6二甲基4（3硝基苯基）1,4二氫3,5吡啶二甲酸2甲氧乙酯異丙酯。按幹燥品計算，含C21H26N2O7應為98.5%～101.5%。
4.5 性狀本品為淡黃色結晶性粉末或粉末；無臭，無味。遇光不穩定。
本品在丙酮、三氯甲烷或乙酸乙酯中易溶，在乙醇中溶解，在乙醚中微溶，在水中幾乎不溶。
4.5.1 熔點本品的熔點（2010年版藥典二部附錄Ⅵ C）為124～128℃。
4.5.2 旋光度取本品，用丙酮溶解並定量稀釋制成每1ml中含50mg的溶液，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ E），旋光度為0.10°至+0.10°
4.6 鑒別（1）取本品約20mg，加乙醇2ml溶解後，加新制的5%硫酸亞鐵銨溶液2ml，1.5mol/L硫酸溶液1滴與0.5mol/L氫氧化鉀溶液1ml，強烈振搖，1分鐘內沈澱由灰綠色變為紅棕色。
（2）取本品適量，加乙醇制成每1ml含10μg的溶液，照紫外－可見分光光度法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A），在237nm的波長處有最大吸收。
（3）本品的紅外光吸收圖譜與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》599圖）壹致。
4.7 檢查 4.7.1 有關物質避光操作。取本品，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋制成每1ml中約含0.2mg的溶液，作為供試品溶液；另取2,6二甲基4（3硝基苯基）3,5吡啶二甲酸2甲氧乙酯異丙酯（雜質Ⅰ）對照品，精密稱定，用流動相溶解並定量稀釋制成每1ml中約含20μg的溶液，精密量取1ml，置100ml量瓶中，精密加入供試品溶液1ml，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）試驗。用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以甲醇－乙腈－水（35：38；27）為流動相；檢測波長為235nm。取尼莫地平對照品與雜質Ⅰ對照品各適量，加流動相溶解並稀釋制成每1ml中各約含200μg與1μg的混合溶液，取20μl，註入液相色譜儀，尼莫地平峰與雜質I峰的分離度應大於3.0。取對照溶液20μl，註入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使尼莫地平色譜峰的峰高約為滿量程的50%。再精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl，分別註入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的3倍。供試品溶液的色譜圖中如有與雜質Ⅰ峰保留時間壹致的色譜峰，按外標法以峰面積計算，不得過0.1%；其他單個雜質峰面積不得大於對照溶液中尼莫地平峰面積的0.5倍（0.5%），各雜質峰面積（雜質I峰面積乘以1.78）的和不得大於對照溶液中尼莫地平峰面積（1.0%）。供試品溶液中任何小於對照溶液主峰面積0.02倍的色譜峰可忽略不計。
4.7.2 幹燥失重取本品，在105℃幹燥至恒重，減失重量不得過0.5%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。
4.7.3 熾灼殘渣取本品1.0g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N），遺留殘渣不得過0.1%。
4.7.4 重金屬取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅶ H第二法），含重金屬不得過百萬分之十。
4.8 含量測定取本品約0.18g，精密稱定，加無水乙醇25ml，微溫使溶解，加高氯酸溶液（取70%高氯酸溶液8.5ml，加水至100ml）25ml，加鄰二氮菲指示液4滴，用硫酸鈰滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液由橙紅色變為淺黃綠色，並將滴定結果用空白試驗校正。每1ml硫酸鈰滴定液（0.1mol/L）相當於20.92mg的C21H26N2O7。
4.9 類別鈣通道阻滯藥。
4.10 貯藏遮光，密封，在幹燥處保存。
4.11 制劑（1）尼莫地平片? （2）尼莫地平分散片? （3）尼莫地平註射液? （4）尼莫地平膠囊
4.12 版本《中華人民***和國藥典》2010年版
5 尼莫地平說明書 5.1 藥品名稱尼莫地平
5.2 英文名稱Nimodipine ,Nimotop
5.3 尼莫地平的別名硝苯甲氧乙基異丙啶；尼莫通；尼膜同；尼立蘇；維爾思；易夫林；寶依怡；尼達爾；尤尼欣；硝苯吡酯；耐孚；聖瑞恩尼莫地平；硝苯比酯；硝嗎比啶；Nimotop
5.4 分類神經系統藥物 > 抗偏頭痛藥物
5.5 劑型1.20mg，30mg；
2.膠囊：20mg，30mg；
3.註射劑：10mg（50ml），4mg（10ml）。
5.6 尼莫地平的藥理作用尼莫地平為雙氫吡啶類鈣離子拮抗劑，作用與硝苯地平相似，但其效力弱於硝苯地平。尼莫地平為選擇性地作用於腦血管平滑肌的鈣拮抗劑，作用於腦血管平滑肌，呈脂溶性，易通過血腦脊液屏障，與中樞神經的特異受體結合，擴張腦血管，增加腦血流量，並可拮抗5HT、花生四烯酸、TXA2等所致的腦血管痙攣，有效地防止或逆轉實驗犬蛛網膜下腔出血所引起的腦血管痙攣造成的腦組織缺血性損害。對外周血管的作用較小，對缺血性腦損傷有保護作用，尤其對缺血性腦血管痙攣的作用更明顯。尼莫地平在增加劑量後，可同時增加冠脈血流量，降低血壓，但降壓的同時不降低腦血流量。尼莫地平對神經元有直接作用，改變神經元的功能，具有神經和精神藥理活性，動物實驗表明，對缺氧和電休克引起的記憶障礙有改善作用。尚有對抗抑郁和改善意識和記憶功能，對老年性抑郁癥療效尤佳，促智作用比吡拉西坦和長春胺分別強60和1000倍。同時能阻止腦梗死區細胞外Ca2＋內流，縮小腦梗死區域。另據報道，尼莫地平能阻斷或防止腫瘤細胞與血小板的交互作用和聚合作用，顯著降低癌細胞的代謝，阻止癌細胞的擴散。近年資料表明，還有保護和促進記憶、促進智力恢復的作用。
5.7 尼莫地平的藥代動力學口服吸收迅速，在肝臟有較顯著的首過效應，生物利用度僅為5%～10%，血漿藥物濃度達峰時間為0.5～1.5h。在肝臟和脂肪組織分布濃度最高，腦脊液的藥物濃度僅為血漿平均濃度的1/10，血漿t1/2為1.5～2h，血漿蛋白結合率99%。93%～95%在肝臟代謝，代謝產物主要由膽汁排泄，少量約15%由腎臟排泄。
5.8 尼莫地平的適應證主要用於腦血管疾病，如蛛網膜下腔出血、腦供血不足、腦血管痙攣、腦卒中和偏頭痛等。對突發性耳聾也有壹定療效。還可用於老人記憶減退及預防阿爾茨海默病，但效果不肯定。用於冠狀動脈粥樣硬化性心臟病心絞痛。
5.9 尼莫地平的禁忌證擴散性腦水腫或顱內壓顯著升高、年老多病者、嚴重心血管功能障礙、嚴重低血壓者（收縮壓小於90mmHg）、孕婦及哺乳婦女、嚴重肝功能損害。
5.10 註意事項彌漫性腦水腫或顱內壓顯著升高者，年老多病者，腎功能嚴重損害（腎小球濾過率＜20ml/分），有嚴重心血管功能障礙及嚴重低血壓者慎用。
5.11 尼莫地平的不良反應1.在心臟瓣膜置換術圍手術期間使用尼莫地平，可引起嚴重出血。尼莫地平引起血小板減少和貧血罕見，有個別患者可引起彌散性血管內凝血。
2.心血管系統：口服尼莫地平常見的不良反應是低血壓，其發生與劑量相關，蛛網膜下腔出血患者使用尼莫地平，有5%出現血壓下降。其他心血管不良反應包括水腫、心悸、潮紅、出汗和血壓升高。
3.中樞神經系統：尼莫地平通常耐受性好，少數患者可引起頭痛、抑郁。極少數患者可出現頭昏和眩暈。
4.內分泌、代謝：口服尼莫地平可引起空腹血糖及乳酸脫氫酶水平升高，還可引起低鈉血癥。
5.胃腸道系統：尼莫地平的胃腸道不良反應有惡心、腹部痙攣，均較輕微。其他不良反應包括腹瀉、嘔吐和胃腸出血。
6.肝膽系統：個別患者可出現肝炎和黃疸，堿性磷酸酶和丙氨酸氨基轉移酶升高。
7.呼吸系統：可引起咽炎、喘息。個別患者首次用藥後可出現急性低氧血癥。
8.皮膚系統：可引起皮疹、瘙癢、皮膚刺痛。
9.註射部位可出現靜脈炎。
10.肌肉、骨骼系統：偶可引起肌痛、經期不適。
11.其他：可引起耳鳴、面紅、口唇麻木等癥狀，壹般不需停藥。
5.12 尼莫地平的用法用量1.蛛網膜下腔出血，每次60mg，每4小時1次，連續21天。須在96h內開始用藥。（1）缺血性腦血管病及各型癡呆癥：每天3次，每次30～60mg，連續1個月為壹個療程。（2）急性腦血管病恢復期：每次30～40mg，每天4次，或每4小時1次。（3）輕、中度高血壓 初始劑量為4060mg/日，tid口服，最大劑量為240mg/日，分3－4次口服，連服1個月。（4）突發性耳聾4060mg/次，tid,5天為壹療程，壹般用藥34個療程。
2.靜脈滴註：從每小時0.5mg開始，2h後劑量改為每小時1mg，以後每小時2mg。靜脈滴註5～14天後，可改口服：每次60mg，每天4次。
5.13 藥物相互作用1.與其他作用於心血管的鈣拮抗藥聯用，可增強其他鈣拮抗藥的作用。
2.丹曲林可增強尼莫地平的毒性。
3.與西咪替丁聯用，尼莫地平的血漿濃度可升高50%，這是由於西咪替丁抑制了肝藥酶的緣故。
4.地拉夫定可升高尼莫地平的血藥濃度。
5.與α1受體阻斷藥聯用，可增強降血壓作用。
6.與β受體阻斷藥聯用，可能引起低血壓、心動過緩。
7.與口服抗凝藥聯用，可增加發生胃腸道出血的危險性。
8.與芬太尼聯用，可能引起嚴重低血壓。
9.與胺碘酮聯用，可能引起房室傳導阻滯或竇性心動過緩。
10.抗癲癇藥苯巴比妥。苯妥英或卡馬西平，能顯著降低口服尼莫地平的生物利用度。
11.與腎毒性藥物如氨基糖苷類、頭孢菌素類、速尿等聯用，可能引起腎功能減退。
12.利福平可降低尼莫地平療效。
13.雙喹脲甲硫酸鹽可增加尼莫地平的毒性。
14.進食時服用尼莫地平可降低藥效。
15.葡萄柚汁可增加尼莫地平的生物利用度。
16.與其他降壓藥合用有增強作用。
5.14 專家點評