第壹代典型代表藥物-萘啶酸。主要用於革蘭氏陰性菌。由於其抗菌譜窄，抗菌活性低，不良反應發生率高，目前已基本不用於臨床。在第壹代的基礎上，科學家修改了它的化學結構，制備了吡哌酸。雖然吡哌酸的不良反應和安全性較萘啶酸有明顯改善，但其抗菌譜和抗菌活性仍不理想。在臨床早期，僅用於泌尿系統和腸道敏感菌株引起的感染。科學家繼續研發這類藥物，對吡哌酸的化學結構進行改造，引入不同的取代基，制備出具有不同藥代動力學特征的藥物，包括諾氟沙星、環丙沙星、氧氟沙星等。，增強了它們的抗菌活性，擴大了它們的抗菌譜。此後，人們對喹諾酮類藥物進行了全新的評價，並廣泛應用於臨床。其臨床綜合療效已達到第壹、二、三代頭孢菌素對革蘭氏陰性菌的療效。這類藥物抗菌譜廣，提高了對革蘭氏陰性菌的作用，對革蘭氏陽性菌、銅綠假單胞菌、厭氧菌有壹定的抗菌作用。屬於第三代喹諾酮類的基礎氟喹諾酮類有諾氟沙星、環丙沙星、氧氟沙星、培氟沙星、依諾沙星、洛美沙星、托氟沙星、替馬沙星、蘆氟沙星、氟羅沙星，其中環丙沙星抗菌活性最強。由於該代產品具有良好的動力學特性，在體內分布廣泛，可在各器官達到有效濃度，可口服和靜脈給藥，因此廣泛用於敏感菌株引起的各種感染，並取得了滿意的臨床效果。90年代上市的新喹諾酮類藥物有司帕沙星、那氟沙星、左氧氟沙星、格帕沙星、曲伐沙星和阿拉沙星。其中，左氧氟沙星因其高效、廣譜、安全而得到廣泛應用，成為臨床最常用的抗菌藥物之壹。90年代後期，出現了壹些新品種，包括加替沙星、莫西沙星、吉米沙星等。，已陸續進入臨床試驗階段，部分產品已正式應用於臨床。因為這些產品在結構上有了新的突破，更重要的是藥理特性相比過去有了新的進步。抗菌譜和抗菌活性均有顯著提高。擴大的抗菌譜不僅對革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌有抗菌活性，對衣原體、支原體和分枝桿菌也有抗菌活性，因此廣泛用於敏感菌株引起的呼吸道感染。有人稱這類藥物為呼吸道喹諾酮類，也稱為第四代喹諾酮類。預測隨著喹諾酮類藥物品種的不斷增加，喹諾酮類產品將有望占據抗感染藥物的最大份額，預測21世紀將是喹諾酮時代。雖然喹諾酮類藥物已經發展了40多年，形成了這四代藥物，但是目前來看，這些藥物的特點和不良反應都是壹樣的。特別是其固有的光敏反應、抑制軟骨發育和中樞神經系統癥狀，不適合兒童生長發育和中樞神經系統疾病患者。