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青蒿素用於治療瘧疾是如何被發現的?

2015 10 10月5日,“青蒿素之母”屠呦呦獲得諾貝爾生理學或醫學獎。那麽,青蒿素是什麽?

《詩經》上說,“呦呦鹿鳴,野蘋果。我有客,吹笙。”這首詩就是中國科學家屠呦呦名字的由來。也許是巧合,也許是緣分,這位名叫“余渺”的女科學家和她的研究團隊從黃花蒿中發現了治療瘧疾的特效藥青蒿素,從而挽救了全球特別是發展中國家數百萬人的生命。

瘧疾在中國古代被稱為瘴氣。這種疾病是由雌性按蚊的叮咬和瘧原蟲進入人體引起的。表現為寒熱反復發作,俗稱“抖”。如果治療不及時,可能會出現貧血以及腦、肝、腎、心、腸、胃受損引起的各種癥狀。

在青蒿素之前,喹啉類藥物已被用於治療瘧疾。然而,喹啉類藥物經過幾十年的臨床應用,瘧原蟲對其產生了強烈的耐藥性,藥物的療效急劇下降。人們期待著新的抗瘧藥物的出現。

20世紀60年代初,全球瘧疾流行嚴重,難以控制。在越南戰爭的時候,美國和越南軍隊都遭受了巨大的損失。焦慮的越南人向中國尋求幫助。中共中央、國務院下令集中全國科技力量,共同研制抗瘧藥新藥。壹個代號為“523”的項目應運而生。作為這個項目的壹員,屠呦呦和她的團隊立即開始了研究。通過查閱草藥文獻,“青蒿”引起了屠呦呦的註意。早在公元前2世紀,植物黃花蒿就被記載在先秦醫學方書《五十二病方》中。東晉葛洪的《肘後備急方》首次描述了青蒿的抗瘧作用。明代李時珍的《本草綱目》說它能“治瘧、寒、熱”。

研究團隊兩年的艱苦實驗毫無突破,難免讓大家壹頭霧水。屠呦呦回去仔細研究中醫古籍,希望從中得到啟示。1971後半段的某壹天,她受到《肘急方》中“壹手握青蒿,兩升水浸泡,絞汁取盡”的記載的啟發。為什麽古人要從黃花蒿中“絞汁”而不是傳統的水煮方法?屠呦呦意識到高溫煮沸可能會破壞有效成分。於是,她重新設計了實驗方案,用沸點更低的乙醚提取青蒿素。

這個細節成了解決問題的關鍵。1971年10年10月4日,屠呦呦經過近200次實驗失敗,終於獲得了青蒿的近親青蒿的中性提取物,對動物體內瘧原蟲的抑制率為100%。

歷史悠久,從《詩經》到《肘急方》、《本草綱目》、青蒿素的發現,這個過程是中醫傳承、發展、創新、推廣的壹個縮影。

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