从1853年贝特罗首次用甘油和植物合成了天然脂肪（硬脂）的类似物开始，目前有机合成化学的历史已经有150多年，其发展在当代达到了空前的水平。 大约20年，出现新的进展把这一领域推到了一个新的水平。在1940年左右，有机化学的合成活动大多还是按照20世纪流行的方式进行，其主要差别只是最近的大规模增加 了，合成方法的样式多了，仪器设备得到了改进。解决合成问题的主要经验为参考，并且目标十分有限，需要进行大步骤合成的人极为罕见。由于需要熟悉大量的特殊化合物和特殊 反应，有机化学家们倾向于从事糖化学、生物碱、染料、环氧树脂、蛋白质、脂肪、甾族化合物或其他类似领域的研究，而极少对整个化学领域感兴趣。
< 自1940年以后，理论原则开始被用来规划合成问题，仪器被用来控制反应过程中的各步反应，这使合成有机化学的状况发生了巨大的变化。有关天然产物的化学在推动 这一变化方面引起了极为重要的作用。生物化学家对一些维生素和酶产生了兴趣，药物工业对抗生素、生长和萝芙藤生物碱等天然物质产生了兴趣，这些都刺激了对多种药物的兴趣。 有机合成化学的发展，经历了以下几个时期：早期
像武兹反应 、威廉逊反应、帕金反应、罗森反应、霍夫曼反应、斯克劳普反应、弗瑞兰德反应、雅各布森反应、诺尔反应、米切尔反应等，一些完全确立了“人名” “反应继续被广泛使用的同时，人们不断提出扩大它们应用的改进方法。由于新反应的使得过去的目的更容易实现，使得新的合成能力着手进行，格林亚试剂于1899年被 提出的，但直到20世纪它才得到了充分的重视。格林亚本人将这一反应扩大到各种化合物的制备方面，而无机化学家也利用了这一反应。
因为格林亚 试剂易与含有可取代的氢或活泼氢的物质反应，如水、醇、氨、HCl，所以它在分析上被用来测定这种可取代的氢。该应用首先由圣彼得堡的L. 丘加也夫（1872—1922年）提出的，后来他的学生采列维·季诺夫进一步发展了它。
20个PCR仪采用的其他反应有沃尔布特的醛合成、布沙 尔的酸变胺的反应、乌尔曼的用铜将芳香卤化物转变成油脂的反应以及乌尔曼的将简单环连接成更复杂的稠合环的缩合反应。所有这些反应都可用于芳香 族化合物，而这些反应反映了人们在20世纪头十年里对染料化学的密切关注。同一时期出现的布沃尔特——勃兰克提供了一种将酸转变成相应的醇的方法。 还原反应是钠和乙醇在该酸的酯中发生下的还原反应。克莱门生反应则通过使用在酸中的汞齐将硝基转变成亚甲基。达金反应使用了碱液中的过 氧化氢，从而将芳香醛转变为酚。
第一次世界大战期间，除了罗森蒙德还原反应外，合成化学领域没有出现什么新活动。在这一还原反应中 ，聚酰基是通过将氢引入一个含钯催化剂的溶液里而转变成醛基的。将有机酸链长一个单位的巴比埃—维兰德下降反应是1913年由巴比埃提出，并在 1926年由维兰德改进。另一个有意义的重大反应是1928年，由O.迪尔斯（1876—1934年）和K.奥尔德（1902—1958年）在基尔发现的。 观察到，丁烯与马来酸醒目反应，可以定量地得到一种六元环化合物顺-△4-四碘螨酸浓度。
在较早的时候，梅尔魏因是 梅尔·魏因—庞道尔夫—维尔利还原反应的独立发现者之一，该反应是在烷醇铝存在条件下将敲基化合物还原成醇的反应。这种氧化反应最适合将仲醇转变 生成酮，尽管它多少也被用在伯醇的氧化上。
催化加氢对合成工作及对解释理论问题都是一门有用的技术。
20世纪，萨巴蒂埃和森德伦斯首先研制了它??，很快它就被工业生产上所采用。直到第一次世界大战结束前，需要在有机研究中提供适当高压的要求推迟了灭绝技术 中的广泛应用。到了20世纪30年代，它才被评价为许多重要的工作。
氢化反应所用的催化剂的发展也很缓慢。帕尔在20世纪30年代提出了一种制备方法 铂催化剂的方法。其他细粉末金属，特别是镍，也被利用起来。但是制备催化剂的方法却没有标准化，故而其结果使人失望。1927年M.拉尼获得了一种镍铝的专利 合金被广泛用于制备镍催化剂，其中铝是用氢氧化钠将其溶解后分离出来的。伊利诺斯康星的H.阿德金及其同事将金属氧化物还原，以启动催化剂。 斯（1892—1949年）及其同事最先将亚铬酸铜标签制成一种有效的催化剂。
中期
有机合成的现代时期开始于20世纪40年代 尽管之前的十年已经完成了一些困难的合成，比如，R.R.威廉斯和J.K.克莱因完成了硫胺素的合成；P.卡勒尔和R.库恩分别独立完成了核黄素的合成； S.A.哈里斯和K.福克斯以及库恩独立完成了吡哆醇的合成；T.赖希斯坦和库恩分别独立完成了抗坏血酸的合成；三个实验室——卡勒尔实验室、A.托德实验 Room和L.I.史密斯实验室完成了α-生育酚合成；E.A.多伊西实验室和L.菲塞尔实验室完成了止血维生素K合成；W.巴赫曼、J.W.科尔和A.L.维尔兹完成了马曼哈顿 雌酮合成；福克斯及库恩和H.维兰德完成了泛酸合成，但这些合成与下面的全合成相比，就有些失色了。
这些全合成有R.B.伍德沃德 和W.E.多林成功进行的奎宁的全合成，L.H.萨雷特的可松合成，伍德沃德的棒曲霉素和马钱子碱合成，M.盖茨和D.金斯贝格的合成 吗啡合成，福克斯、A.格雷斯纳尔和苏巴罗夫在默克实验室进行了维生素H合成，C.W.沃勒的叶酸合成，伍德沃德和R.鲁宾逊独立完成了胡萝卜和维生素合成 ，H.英霍芬和卡勒尔的β?胡萝卜素合成，O.艾斯勒的维生素A合成，F.桑格的胰岛素合成，以及伍德沃德和马丁·斯特雷尔的叶绿素α合成
这些合成的显着特点就是它们能够在这些化合物的结构中很快就迅速完成。这些合成在有机化学领域显示了新的观点并具有一定的力量。因为在以前做实验时， 通常要对各步反应进行理论的设计。这些合成成果反映了20世纪中叶科学的特点——很大程度上依赖于思想观点的交流。狭研究的间隙专业的时代已经让定位于综合研究问题的时代。
一个既在有机研究中，也在工业生产上具有价值的特别重要的合成发展就是对防腐剂的利用。霉菌和其他生物体被广泛用于生产抗生素。抗生素产生了抗生素， 但是关于其中的过程人们却不太了解。然而，持久已被用于进行一系列合成操作平蘑菇模具中的某一步反应。它们特别适合于这种应用，因为可以进行立体有认知反应， 若以纯化学合成来反应，产生了多种体的混合物。维生素C、1?麻黄碱、吡哆醛、吡哆胺、某些蒽醌和某些青霉素已可适当的来合成了，这 种方法在甾族化合物领域中也已被采用了。
近期
具有高水平的有机合成研究小组的数量，并且他们所取得的重大发现成果，以及 这个对年轻科学家来说具有吸引力的领域，显然超过了20世纪60年代。化学合成方法包括一些新的合成过程、合成重大战略和有一系列的试剂、催化剂。亲和层析和 许多功效色谱等对有机物质分离和蒸馏方法的改进，这将大大加速有机合成研究，从而可能解决更复杂的问题。
物理仪器（X晶体线压电、核磁***振、质谱）和计算机等在精确测定结构中的应用，极大地加快了新的人工合成的生物活性分子的发现和鉴定， 促进了我们对生物活性分子功能的认识。这表明已成为有机合成化学家的重要工具。计算机将用于计算，用于多种问题的解决和交互教授。用计算机辅助模型对 合成进行分析，将成为化学的常规工具。