谷胱甘肽S-轉移酶在毒理學上有壹定的重要性。它可以催化親核性的谷胱甘肽與各種親電子外源化學物的結合反應。許多外源化學物在生物轉化第壹相反應中極易形成某些生物活性中間產物，它們可與細胞生物大分子重要成分發生***價結合，對機體造成損害。谷胱甘肽與其結合後，可防止發生此種***價結合，起到解毒作用。