外文名Naloxone Hydrochloride Injection
藥理毒理本品純粹的阿片受體拮抗藥，本身無內在活性但能競爭性拮抗各類阿片受體，對μ受體有很強的親和力。納洛酮生效迅速，拮抗作用強。納洛酮同時逆轉阿片激動劑所有作用，包括鎮痛。另外其還具有與拮抗阿片受體不相關的回蘇作用。可迅速逆轉阿片鎮痛藥引起的呼吸抑制，可引起高度興奮，使心血管功能亢進。本品尚有抗休克作用。不產生嗎啡樣的依賴性、戒斷癥狀和呼吸抑制。
藥代動力學本品口服無效，均須註射給藥。靜註後1～3分鐘即產生最效應，持續45分鐘；肌註後5～10分鐘產生最大效應，持續2.5～3小時。本品吸收迅速，易透過血腦屏障，代謝很快，人血漿T1/2為30～78分鐘，主要在肝內生物轉化，產物隨尿排出。
適應癥本品是目臨床應用最廣的阿片受體拮抗藥。主要用於：
1．解救麻醉性鎮痛藥急性中毒，拮抗類藥的呼吸抑制，並使病人蘇醒。
2．拮抗麻醉性鎮痛藥的殘余作用。新生兒受其母體中麻醉性鎮痛藥影響而致呼吸抑制，可用本品拮抗。
3．解救急性乙醇中毒：靜註納洛酮0.4～0.6mg，可使患者清醒。
4．對疑為麻醉性鎮痛藥成癮者，靜註0.2～0.4mg可激發戒斷癥狀，有診斷價值。
5．促醒作用，可能通過膽堿能作用而激活生理性覺醒系統使病人清醒，用於全麻催醒及抗休克和某些昏迷病人。
用法用量常用劑量：納洛酮5μg/kg，待15min後再肌註10μg/kg。或先給負荷量：1.5～3.5μg/kg，以3μg/kg ?h維持。
脫癮治療時可肌註或靜註：每次0.4～0.8mg。在用美沙酮戒除過程中，可試用小劑量美沙酮（每天5～10mg），每半小時給納絡酮1.2mg，為時小時（3～6小時），然後換用納絡酮，每周使用3次即可達到戒除目的。
不良反應本品不良反應少見，偶可出現嗜睡、惡心、嘔吐、心動過速、高血壓和煩躁不安。
註意事項
1. 應用納洛酮拮抗大劑量麻醉鎮痛藥後，由於痛覺恢復，可產生高度興奮。表現為血壓升高，心率增快，心律失常，甚至肺水腫和心室顫動。
2. 由於此藥作用持續時間短，用藥起作用後，旦其作用消失，可使患者再度陷入昏睡和呼吸抑制。用藥需註意維持藥效。
3．心功能不全和高血壓患者慎用。
孕婦及哺乳期婦女用藥尚不明確。
藥物相互作用尚不明確。
規格1ml:0.4mg